Противогрибковые препараты

АМФОЛИП (AMPHOLIP)

Торговое название: АМФОЛИП
Международное непатентованное название: Амфотерицин В
Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.
Состав: Каждый мл концентрата содержит: Активное вещество: Амфотерицин В 5мг. Вспомогательные вещества:
Димиристоил фосфатидилхолин, димиристоил фосфатидилглицерол, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: суспензия жёлтого цвета, с осадком, легко гомогенизирующаяся при встряхивании. Осадок при этом не выпадает в течение 2 часов.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство [A01AB04].
Фармакологические свойства:
Противогрибковое средство, антибиотик из группы полиенов. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в
Зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен in vitro в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidiodos immitis, Candida spp., Blasyomyces dermatitdes, Rhodorula, Cryptococcus neophormans, Sporothrix schenkii, Musor mucedo, Aspergillus fumigatus.
Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течении 7 недель после отмены препарата.
Показания к применению
Лечение тяжелых системных и/или глубоких микозов у детей и взрослых, в т.ч.:
-диссеминированный кандидоз;
-диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит;
-инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
-кокцидиоидомикоз;
-североамериканский блатсомикоз;
-гистоплазмоз;
-гиалогифомикоз;
-мукоромикоз;
-хроническая мицетома;
-висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом);
-американский кожно-висцеральный лейшманиоз.
Препарат показан для лечения системных микозов у больных СПИД и у пациентов с иммунодефицитом, возникшем в результате противоопухолевой терапии.
Профилактика инвазивных грибковых инфекций у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга (как у детей, так и у взрослых).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амфотерицину В и другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет.
Способ применения и дозы
Препарат вводят вв капельно в течении 30-60 мин, при этом рекомендуемая концентрация активного вещества составляет 1мг/мл.
Средняя курсовая доза препарата составялет1-3 г и достигается на протяжении 2-4 недель.
При системных микозах лечение обычно начинают с дозы 1мг/кг массы тела в сутки, которую при необходимости постепенно повышают до 3мг/кг/сут.
Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, препарат назначают в суточной дозе 3мг/кг в течении 42 дней. После окончания основного курса в связи с риском развития рецидивов инфекции могут быть необходима более продолжительная поддерживающая терапия или повторные курсы лечения.
Для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз глюкокортикостероидов, препарат назначают в дозе 2мг/кг/сут до момента восстановления уровня нейтрофилов до 0.5 x 109/л.
Детям назначают препарат в дозах, сопоставимых с таковыми, используемыми у взрослых, из расчета на 1 кг массы тела.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Способ приготовления инфузионного раствора
Непосредственно перед использованием препарат следует 1-2 часа хранить при комнатной температуре.
Для получения инфузионного раствора флакон необходимо тщательно встряхнуть до исчезновения осадка и добавить к 5% раствору декстрозы для внутривенного применения. Готовый к применению инфузионный раствор должен иметь концентрацию 1мг/мл.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (менее 3%); повышение активности «печеночных» ферментов. Как правило, нарушение показателей функции печени не прогрессирует при увеличении дозы препарата. У пациентов после трансплантации печени возможно значительное повышение щелочной фосфатазы.
Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о транзиторном снижении функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.
Прочие: редко – лихорадка, озноб, головные боли. Имеются сообщения о возникновении болей в спине и в грудной клетке, в редких случаях – сильные. Характерным симптомом является возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда предполагаемая доза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительной лечении препаратом Амфолип.
В период применения препарата необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) лабораторный контроль функции почек, печени и системы кроветворения. С особой осторожностью следует назначать Амфолип В больным, получающим одновременно нефротоксические препараты.
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в одном флаконе Амфолипа содержится около 900 мг сахарозы.
Введение Амфолипа пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
При назначении Амфолипа пациентам, принимающим препараты калия, необходимо тщательно контролировать уровень калия в плазме крови.
Боль в спине, периодически возникающая при в/в введении, проходит после прекращения инфузии и обычно не возникает вновь при уменьшении скорости введения.
Несмотря на то, что в период лечения Амфолипом не наблюдалось значительных изменения со стороны системы свертывания крови, необходимо учитывать, что при применении Амфолипа в обычной лекарственной форме возможно возникновения гемолиза.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для других целей, необходим промыть систему 5% раствором глюкозы для инъекций. Если это сделать невозможно, то Амфолип следует вводить через отдельную систему.
Передозировка
В случае передозировки необходимо немедленно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыделения); снижает эффективность этинилэстрадиола риск развития кровотечений «прорыва».
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) – замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию в печени (снижение эффективности).
При одновременном применении Амфолипа с флуцитозином следует учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое действие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции.
Фармацевтическое взаимодействие
Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим раствором и другими растворами, содержащими электролиты. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузии 5мг/мл в стеклянных флаконах по 2, 10 и 20 мл. Каждый флакон в картонной коробке с вложенной инструкцией по медицинскому применению
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре 2-8о С. Не замораживать. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
БХАРАТ СЕРУМЗ ЭНД ВЭКСИНЗ ЛТД, Индия